Fermer ce lecteur vidéo
Un agoniste dopaminergique est un type de médicament qui se lie aux récepteurs de la dopamine dans le cerveau et imite les actions de la dopamine. La dopamine est un neurotransmetteur important qui joue un rôle dans diverses fonctions mentales.
Les niveaux de dopamine peuvent avoir un impact sur l’humeur, la mémoire et le comportement. Les agonistes dopaminergiques sont parfois utilisés pour traiter les troubles liés à des problèmes de dopamine, notamment la schizophrénie et le trouble bipolaire .
Cet article explique comment les agonistes dopaminergiques sont utilisés pour traiter les troubles psychotiques. Cet effet est mieux illustré par l’Abilify (aripiprazole) et le Rexulti (brexipiprazole). Ces antipsychotiques/neuroleptiques atypiques de deuxième génération se distinguent de tous les autres antipsychotiques atypiques par leur mode d’action.
Table des matières
Agonistes et antagonistes de la dopamine
La dopamine est l’un des neurotransmetteurs présents dans l’espace synaptique, qui est l’espace entre les neurones (cellules nerveuses). La dopamine est libérée dans l’espace synaptique à partir de vésicules logées dans le neurone présynaptique. Ces substances chimiques se lient ensuite aux récepteurs de la dopamine dans le neurone postsynaptique.
Considérez cela comme un effet de type clé et serrure : les récepteurs de dopamine sont des serrures qui s’ouvrent lorsque la « clé » de dopamine entre dans la serrure.
La schizophrénie peut s’expliquer par la présence d’un excès de dopamine dans les synapses de certaines parties du cerveau. Les symptômes positifs de la schizophrénie seraient le résultat de toutes ces molécules de dopamine « supplémentaires ».
Antagonistes de la dopamine
Certains médicaments antipsychotiques agissent comme des antagonistes de la dopamine. Ils se lient aux récepteurs de la dopamine, empêchant ainsi la dopamine de se lier à la cellule postsynaptique. Et sans la bonne clé, c’est-à-dire la dopamine, la serrure ne s’ouvre pas. Cela empêche l’activité excessive de la dopamine et aide à soulager certains symptômes de la schizophrénie.
Le problème avec cette approche est que le blocage de la dopamine se produit dans tout le cerveau, alors que l’excès de dopamine dans la schizophrénie est limité à des parties spécifiques du cerveau. De plus, dans la schizophrénie, alors que certaines parties du cerveau sont sujettes à un excès de dopamine, d’autres parties connaissent en fait un déficit de dopamine.
Les antagonistes de la dopamine ne bloquent pas seulement les récepteurs de dopamine aux endroits où il y en a trop, mais aussi aux endroits où il n’y en a pas assez.
Les antagonistes de la dopamine sont efficaces contre les symptômes positifs car ils bloquent les récepteurs des régions du cerveau qui ont trop de dopamine. Mais c’est pourquoi ces médicaments ont également tendance à augmenter les symptômes négatifs , les problèmes cognitifs et d’autres effets secondaires chez les patients qui les prennent.
Agonistes partiels de la dopamine
Une solution possible consiste à utiliser des agonistes partiels. Un agoniste partiel de la dopamine est une molécule qui se lie au récepteur et l’active partiellement. Considérez-le comme une clé qui s’insère dans la serrure de sorte que la porte peut être manipulée sans être complètement ouverte.
L’effet d’un agoniste partiel de la dopamine est moindre que l’effet complet, mais supérieur à l’absence totale d’effet, ce qui se produit lorsqu’un récepteur est complètement bloqué. En d’autres termes, il s’agit d’un effet partiel.
Un agoniste partiel de la dopamine tel que l’aripiprazole réduit l’effet de l’excès de dopamine en occupant de l’espace sur les récepteurs de la dopamine. Comme les récepteurs ne sont activés que partiellement, l’activité de la dopamine est minimisée.
Dans les situations où la dopamine est trop faible pour activer tous les récepteurs disponibles, l’aripiprazole se lie aux récepteurs inoccupés et reproduit son effet, même si ce n’est que partiellement. Cela peut contribuer à renforcer l’effet de la dopamine dans les synapses qui étaient auparavant privées de dopamine.
Selon les niveaux de dopamine existants d’une personne, un médicament agoniste de la dopamine tel que l’aripiprazole peut agir comme un antagoniste complet, un antagoniste modéré ou un agoniste partiel.
Résumer
Les agonistes partiels de la dopamine, comme l’aripiprazole, agissent comme modulateurs des effets de la dopamine. Lorsqu’ils sont présents, ces médicaments diminuent les effets de l’excès de dopamine (en diminuant l’action de la dopamine lorsqu’elle est trop élevée) et du déficit (en augmentant l’action de la dopamine lorsqu’elle est trop faible).
Types d’agonistes de la dopamine
Les médicaments antipsychotiques qui agissent comme agonistes de la dopamine sont :
- Abilify (aripiprazole)
- Rexulti (brexipiprazole)
La majorité des antipsychotiques de deuxième génération (atypiques) bloquent les récepteurs D-2 (dopamine-2) mais bloquent également les récepteurs de la sérotonine . La sérotonine est un autre neurotransmetteur impliqué dans l’humeur.
Les antipsychotiques de deuxième génération tels que Risperdal (rispéridone) , Geodon (ziprasidone) et Invega (palipéridone) sont tous de puissants antagonistes des récepteurs dopaminergiques D2, tandis que Clozaril (clozapine) et Seroquel (quétiapine) sont de faibles antagonistes D2.
Autres types d’agonistes dopaminergiques
Il existe également d’autres types de médicaments agonistes de la dopamine qui peuvent être prescrits pour traiter des pathologies liées à l’activité de la dopamine. Par exemple, certains médicaments agonistes de la dopamine peuvent être utiles dans le traitement de la maladie de Parkinson et du syndrome des jambes sans repos. Des recherches ont également montré que le cannabidiol (CBD) agit comme un agoniste partiel de la dopamine et peut avoir des effets antipsychotiques
Utilisations des agonistes de la dopamine
Étant donné que ces médicaments modulent l’activité de la dopamine, ils peuvent être utiles dans le traitement de troubles psychiatriques, notamment la schizophrénie et le trouble bipolaire. Ces troubles sont associés à une activité dopaminergique trop importante.
Une action excessive de la dopamine peut provoquer une hyperactivité de certaines zones du cerveau, ce qui jouerait un rôle dans des symptômes tels que les délires et les hallucinations .
La FDA a également approuvé l’aripiprazole dans le traitement d’autres pathologies, notamment les épisodes mixtes de trouble bipolaire, le traitement à long terme du trouble bipolaire, le traitement d’appoint de la dépression majeure , le syndrome de Tourette et les symptômes d’ irritabilité associés à autisme.
Il est également parfois prescrit hors indication pour traiter le trouble de la personnalité limite et les niveaux élevés de prolactine qui peuvent survenir lors de la prise d’autres médicaments antipsychotiques.
Impact des agonistes dopaminergiques
recherches suggèrent que l’aripiprazole est aussi efficace que d’autres médicaments antipsychotiques dans le traitement de la schizophrénie.
L’un des avantages de ce médicament est qu’il est moins susceptible de provoquer des effets secondaires extrapyramidaux que les antipsychotiques classiques. Il est également moins susceptible de provoquer des changements métaboliques que d’autres médicaments antipsychotiques atypiques.
Quels sont les effets secondaires extrapyramidaux ?
Les effets secondaires extrapyramidaux sont des mouvements involontaires qui surviennent parfois lors de la prise de médicaments antipsychotiques. Ils sont moins susceptibles de se produire avec certains types de médicaments, mais tous les antipsychotiques peuvent potentiellement produire ces effets secondaires.
Pièges potentiels
Les agonistes dopaminergiques peuvent néanmoins avoir des effets secondaires et d’autres réactions indésirables. Voici quelques-uns des effets secondaires potentiels :
- Constipation
- Somnolence
- Les symptômes extrapyramidaux (EPS) comprennent l’akathisie, la dystonie, le parkinsonisme et la dyskinésie tardive
- Maux de tête
- Augmentation du glucose
Avec l’aripiprazole, le risque de certains effets indésirables neurologiques tels que des épisodes de rigidité musculaire aiguë (dystonie) ou des troubles involontaires des mouvements anormaux (dyskinésie) est faible. Cela contraste avec les antipsychotiques qui présentent un risque élevé de ces effets indésirables, qui sont classés comme typiques.
Résumer
Les antipsychotiques classiques agissent en bloquant la majorité des récepteurs dopaminergiques D2, tandis que les antipsychotiques atypiques agissent sur les récepteurs dopaminergiques ainsi que sur certains récepteurs de la sérotonine. Bien que les agonistes partiels tels que l’aripiprazole présentent un meilleur profil de sécurité, les personnes qui prennent ces médicaments peuvent ressentir des effets secondaires.
Résumé
Les agonistes dopaminergiques tels qu’Abilify et Rexulti peuvent être une option efficace dans le traitement de la schizophrénie. Ces médicaments agissent en agissant sur les récepteurs de la dopamine pour aider à moduler les niveaux de dopamine dans le corps.
Ces médicaments peuvent aider à soulager certains symptômes psychotiques tels que les hallucinations, les délires et la pensée désorganisée. Ces médicaments sont également moins susceptibles de provoquer des symptômes extrapyramidaux que d’autres types d’antipsychotiques en raison de leur mécanisme d’action.